Svarognn.ru

Ингибиторы костной резорбции

ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ОСТЕОПОРОЗА: ВЫБОР ПРЕПАРАТА (Ч. I)

Остеопороз — это прогрессирующее системное заболевание скелета, характеризующееся снижением минеральной плотности и массы костной ткани, в результате чего уменьшается количество костного вещества в единице объема кости. При остеопорозе в костях нарушается микроархитектоника, изменяются состав, структура и свойства костной ткани. Кости истончаются и становятся пористыми, как губка. Снижение плотности костей уменьшает их прочность, они становятся хрупкими и легко могут ломаться, что увеличивает вероятность переломов в самых простых жизненных ситуациях и при самых обыденных нагрузках, даже легкие травмы могут спровоцировать перелом. У больных чаще всего, с высокой степенью вероятности, за одним переломом следует другой. Характерными являются переломы грудных и поясничных позвонков, проксимального отдела бедренной и дистальной части лучевой кости, трубчатых костей и ребер.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Различают два основных типа остеопороза: первичный и вторичный.

Первичный остеопороз — инволюционный, постменопаузальный, сенильный или старческий. Первичный остеопороз развивается, как правило, в преклонном возрасте после 50 лет. К факторам риска первичного остеопороза относят: пожилой возраст; хрупкое телосложение; указания на переломы в семейном анамнезе; позднее наступление менструаций (после 15 лет); раннее прекращение менструаций (до 50 лет); скудные и редкие менструации; бесплодие; длительная лактация (≥ 6 месяцев). Первичный остеопороз у женщин развивается в 4–5 раз чаще, чем у мужчин.

Вторичный остеопороз чаще всего является следствием инволютивных (регрессивных) изменений в организме, это могут быть эндокринные, метаболические или нарушения обмена веществ, а также при таких заболеваниях, как хроническая почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет, болезни печени и др.

К экзогенным факторам риска нарушения кальциевого обмена относят несбалансированное питание, злоупотребление алкоголем, курение, низкий уровень физической активности, гиподинамию, длительную иммобилизацию (лат. immobilis — неподвижный) — состояние невесомости, постельный режим и развитие отрицательных побочных эффектов при длительном приеме таких лекарственных средств, как глюкокортикостероиды, гепарин, тетрациклин, циклоспорин, тиреоидные гормоны, диуретики и др.

Для лечения и профилактики остеопороза выделяют несколько групп лекарственных препаратов (ЛП). Все они оказывают влияние на различные звенья патогенеза остеопороза. Их часто применяют в комбинации, в зависимости от течения основного заболевания. В 2006 г. Российская ассоциация по остеопорозу приняла следующую классификацию ЛП для лечения остеопороза:

I. Преимущественные ингибиторы костной резорбции (Антирезорбтивные средства):

  1. Бисфосфонаты.
  2. Кальцитонины.
  3. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
  4. Препараты заместительной гормональной терапии.
  5. Другие средства (Оданакатиб, Деносумаб, Саракатиниб и пр).

II. Стимуляторы образования и минерализации костной ткани:

  1. Препараты фтора.
  2. Препараты стронция.
  3. Паратиреоидный гормон и его аналоги.
  4. Анаболические стероиды.

III. Препараты многопланового действия на костную ткань:

  1. Препараты кальция.
  2. Витамин D, его активные метаболиты и производные.
  3. Другие средства (Оссеин гидроксиапатитовый комплекс, Иприфлавон).

I. АНТИРЕЗОРБТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Для патогенетической терапии остеопороза применяют препараты с антирезорбтивным действием, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и средства, стимулирующие костеобразование. «Золотым стандартом» лечения остеопороза признаны препараты на основе бисфосфонатов.

Бисфосфонаты являются синтетическими производными фосфоновых кислот. Имеют высокое структурное сходство с естественной молекулой пирофосфата (неорганической солью кальция), поэтому прочно связываются с минеральным компонентом костной ткани. Классифицируют эти препараты по поколениям: к I поколению относят Этидронат с антирезорбтивным потенциалом — 1 и Клодронат — 10; ко II поколению — Толудронат — 10, Памидронат — 100 и Алендронат от 100 — 1000; к III поколению относят Ризендронат, Ибандронат, у которых антирезорбтивный потенциал 1000 – 10 000; Золендронат — более 10 000. Их также различают на простые препараты, не содержащие азот (первые три вышеперечисленных препарата), и азотсодержащие (Алендронат, Ибандронат, Ризендронат, Золендронат). Основной фармакологический эффект бисфосфонатов — ингибирование резорбции кости: концентрируясь в местах активного ремоделирования, препараты изменяют активность остеокластов. Отличаются накоплением в остеокластах, повышают их функциональную активность, индуцируют апоптоз и предотвращают связывание остеокластов с минерализованной костью и хрящом. Это в свою очередь тормозит растворение кристаллов гидроксиапатита костной ткани и замедляет процесс разрушения костей, что приводит к росту МПК и снижает риск развития переломов. Применять бисфосфонаты желательно длительно, в течение как минимум 5 лет. При курсовом применении длительно задерживаются в костной ткани (до года), некоторые из них подавляют эктопическую и нормальную кальцификацию. Выводятся препараты через почки. Популярность бисфосфонатов обусловлена их эффективностью и хорошей переносимостью. Клиническая эффективность бисфосфонатов в предотвращении переломов доказана многочисленными рандомизированными клиническими исследованиями. Данные препараты относят к первой линии для лечения остеопороза (уровень доказательности А). При применении Алендроната риск развития переломов позвоночника снижается на 44–47% и на 20% — внепозвоночных переломов; при применении Ризендроната на 41–49% позвоночных переломов и 33–39% внепозвоночных, а при применении Ибандроната риск развития любых переломов снижается более чем на 60%. При непереносимости бисфосфонатов, при хронической почечной недостаточности со значительными нарушениями функции почек следует применять кальцитонины.

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе, — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции. Молекулярный механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца остается невыясненным. Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови. Кроме этого, уменьшают концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов. Бисфосфонаты проявляют противоопухолевое, обезболивающее действие, оказывают антигиперкальциемический эффект — именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза. Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

Алендроновая кислота (Алендронат, Осталон, Стронгос, Теванат, Фосамакс, Фороза — тб. 70 мг) — синтетический аналог пирофосфата, производное дифосфоновой кислоты — связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой. При применении препарата снижается риск развития компрессионных переломов позвоночника и шейки бедренной кости.

Следует помнить, что при употреблении пищи, кофе или апельсинового сока совместно с препаратом, на 60% снижается биодоступность. При применении могут возникать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, а также тошнота, миалгия, головная боль и раздражительность.

Комбинированные средства, в состав которых входит алендроновая кислота: Фосаванс (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол), Тевабон (действующие вещества — Алендроновая кислота + Альфакальцидол), Осталон Кальций-Д (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол + Кальция карбонат).

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Золерикс, Резорба) — ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. При применении препарата подавляется активность остеокластов, препарат не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, обеспечивающей ингибирование активности остеокластов. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

Препараты выпускаются в форме лиофилизата для инфузий; 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты, доза рассчитана на однократное введение. Длительность и кратность применения препарата определяются врачом индивидуально. Кратность введения — каждые 3–4 недели, в качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

Читать еще:  Как исправить косолапость у детей способы лечения

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе с целью увеличения плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, вводят внутривенно в течение 5–15 мин., один раз в год. Дополнительно рекомендуется применять кальций и витамин Д3, в зависимости от суточной потребности и течения остеопороза.

Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос) — ингибитор костной резорбции, выпускается в тб. по 0,005 (5 мг). Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Принимают 1 тб. в сутки, время достижения максимального терапевтического эффекта — 3 мес., продолжительность терапевтического действия — 16 мес. Применяют для лечения и профилактики остеопороза.

Ингибиторы костной резорбции

Действующие вещества, принадлежащие к группе “Ингибиторы костной резорбции”

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата.
Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и др.
Механизм действий связан с подавлением активности остеокластов. В экспериментальных и клинических исследованиях установлено, что применение алендроната натрия способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. .

Действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции — понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани.
Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости.
Увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
.

Препарат представляет собой моноклональное антитело человека к лиганду рецептора активатора ядерного фактора κВ (RANKL), который находится на поверхности остеокластов и их предшественников.
Препарат, связываясь с лигандом, ингибирует активацию рецептора и, как следствие, ингибирует активацию, образование и продолжительность жизни остеокластов. Таким образом, уменьшается резорбция костей и увеличивается масса и прочность трабекулярного и кортикального слоев кости. .

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат.
Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах. In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений. In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность. Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие. У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой..

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат.
Оказывает избирательное действие на костную ткань, которое обусловлено высокой аффинностью к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости. Ибандроновая кислота подавляет костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. У женщин в постменопаузе снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов.
Оказывает дозозависимое ингибирующее действие на опухолевый остеолиз..

Синтетическое производное природных флавоноидов; улучшает метаболизм костной ткани, снижает ее резорбцию.

1)Препараты, замедляющие костную резорбцию (Ингибиторы)

-Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

-Кальцитонины. Ингибиторы остеокластов (Акласта)

2)Препараты, стимулирующие костеобразование (стимуляторы)

3)Препараты многопланового действия. Активные метаболиты витамина д

Ингибиторы резорбции кости

А)БИФОСФОНАТЫ — первая группа

1)Ксифидон (этидронат натрия)

2)Фосамакс (алендронат натрия) 70мг 1 раз в неделю.

3)Бонвива (ибандронат) 150 мг 1 раз в месяц

4)Акласта (золенроновая кислота) 5 мг 1 раз в 6-12 месяцев)

Б)Препараты КАЛЬЦИТОНИНА — вторая группа

1)Миакальцик 1мл 100 МЕ парентерально или спрей — назальный 200 МЕ 1 доза 1 раз в 2 дня 2-3 месяца одновременно с 600-1200 мг кальция.

2)Паратиреоидный гормон. С парадоксальными свойствами стимуляции функции остеобластов. В России единственный зарегистрированный препарат — ФОРСТЕО (терипаратид) — 2мкг 2 года! (тяжелые формы остеопороза)

1)Бивалос (стронция ранелат) 2 грамма в сутки ежедневно на ночь в течение года — костная масса увеличивается на 10-14%

2)Витамин Д (эргокальциферол) и его активные метаболиты: кальций-3 никомед, Альфадол, Кальцемин и др.

Наиболее клинически значимый препарат — ВИГАНТОЛ (капли) 40 капель — 20 000 МЕ.

1)Селективная коррекция МПКТ синтетическими заменителями костной ткани (метилметакрилатный костный цемент, трикальцийфосфатный цемент)

2)Протезирование сегментов скелета различными конструкциями

Вертебропластика, Кифопластика. Остеосинтез перелома активной фиксацией стягиванием по Шуголю Г.Б. (органосохраняющая операция)

А)Базовый фактор — дефицит кальция

1)Кальций — важнейший минеральный компонент костной ткани

Без профилактики: Через 5 лет после начала менопаузы скорость потери костной массы -1% в год. В период с 55 до 75 лет потеря 20% от общей скелетной массы. Частота переломов увеличивается в 3 раза.

При дополнительном назначении в период менопаузы кальция от 450 до 650 мг в сутки потеря костной ткани снижается вдвое, а частота переломов в 1,5 раза.

У мужчин с высоким содержанием в рационе кальция (до 100мг) с витамином Д потери костной массы практически не происходит.

Б)Базовый фактор – Витамин Д

Витамин Д — активный метаболит, регулятор транспорта кальция через слизистую кишечника, активатор костеобразования.

В Финляндии (госпрограмма) дополнительные ежегодные инъекции эргокальциферола от 150 000 до 300 000 МЕ в год позволили снизить частоту переломов в 1,7 раза.

В)Фактор риска — никотин, кофеин

Достоверно установлено — Никотин (кофеин) оказывают антиэстрогенное действие и снижение адсорбции Са в кишечнике при медикаментозной коррекции МПКТ. При употреблении более 5 чашек кофе после 40 лет частота переломов увеличивается в 2,5 раза.

Г)Четвертый факто риска — Алкоголь

Алкоголь индуцирует энзимы цитохрома Р450, тем самым ускоряет распад 25-дигидроксивитамина Д, блокирует всасывание кальция в кишечнике

– приводит к снижению костной массы, увеличению частоты переломов у лиц, злоупотребляющих этанолом, на 70%

Достоверно выявлено, что умеренная физическая активность оказывает влияние на повышение уровня эстрогенов и тестостерона, тем самым способствует сохранению костной массы у мужчин и у женщин. При высоких нагрузках — риск переломов увеличивается.

Основные правила профилактики остеопороза

2)Диета с высоким содержанием Са (молочные продукты, рыба, мясо, овощи, фрукты)

3)Ограничение в алкоголе, никотине, кофеине

4)Скрининговые исследования МПКТ (УЗИ) и своевременная заместительная терапия после 45 лет.

Препараты для лечения и профилактики остеопороза

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Код по АТХ

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Alendronic acid+Colecalciferol (Алендроновая кислота+Холекальциферол)

Комбинированный препарат. Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом, локализуется в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Поскольку резорбция и образование костной ткани взаимосвязаны, образование также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к увеличению костной массы. Во время лечения формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендроновая кислота, оставаясь фармакологически неактивной (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию).

Читать еще:  Как избавиться от синяков на ногах

Колекальциферол увеличивает кишечную абсорбцию Са2+ и фосфатов, регулирует их выведение почками, а так же регулирует концентрацию Са2+ плазмы, формирует костную ткань и ее резорбцию.

Остеопороз в постменопаузе у женщин, остеопороз у мужчин.

[1], [2], [3], [4], [5]

Alendronic acid (Алендроновая кислота)

Негормональный специфический ингибитор остеокластической [костной резорбции (из группы аминобифосфонатов – синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Показания к применению

Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, остеопороз, вызванный длительным приемом ГКС

[6], [7], [8], [9], [10]

Ibandronic ac >

таблетки покрытые оболочкой, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Бисфосфонат (азотсодержащий), ингибитор активности остеокластов. Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до значения репродуктивного возраста. что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы.

In vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей.

Таблетки 2.5 мг: лечение и профилактика постменопаузального остеопороза у женщин.

Таблетки 150 мг: профилактика переломов при постменопаузальном остеопорозе.

Таблетки 50 мг: метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальпиемии. патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов. Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Calcitonin (Кальцитонин)

спрей назальный дозированный

Гормон, вырабатываемый С-клетками шитовилной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена Са2+ в организме. Уменьшает резорбцию костной ткани, способствует переходу Са2+ и фосфатов из крови в костную ткань, снижает активность остеокластов и их количество, содержание Са2+ в сыворотке крови, увеличивает активность остеобластов (краткосрочно). У лиц с медленными резорбционными процессами в костях лишь незначительно снижает концентрацию Са2+ в крови. Оказывая прямое действие на почки, снижает канальцевую реабсорбцию Са2+, Na+ и фосфора. Подавляет желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы. Длительность гипокальциемического действия однократной дозы составляет 6-8 ч.

Постменопаузальный остеопороз, боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией, болезнь Педжета, нейродистрофические заболевания различной этиологии и обусловленные различными предрасполагающими факторами, в т.ч. посттравматический болевой остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгия, лекарственные нейротрофические нарушения.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Zelectronic acid (Золедроновая кислота)

раствор для инфузий

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной иселезы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Са2+ в сыворотке крови.

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью. Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минерализации кости).

Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости. Болезнь Педжета.

Calcium carbonate+Colecalciferol (Кальция карбонат+Колекальциферол)

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Регулирует обмен Са2+ и фосфатов, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток Са2+ и витамина D3 в организме, усиливает всасывание Са2+ в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей.

Кальция карбонат – участвует в формировании костной ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов.

Применение Са2+ и витамина D3 препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона, который является стимулятором повышенной костной резорбции.

Лечение и профилактика дефицита Са2+ и витамина D3: остеопороз – менопаузный, сенильный, “стероидный”, идиопатический и др. (профилактика и дополнение к специфическому лечению), остеомаляция (связанная с нарушением минерального обмена у больных старше 45 лет); гипокальциемия (в т.ч. после соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов), при повышенной потребности – беременность и период лактации, а также у детей старше 12 лет в период интенсивного роста.

[18], [19]

Препараты для лечения остеопороза

Большинство людей, в том числе и медики, имеют неверное представление об остеопорозе, причинах его возникновения и способах лечения.

Медицинские познания населения формируются в основном телевизионной рекламой, которая рекомендует пить для укрепления костей молоко, содержащее кальций и использовать препараты кальция в комплексе с витамином D, по причине того, что кальций будет лучше усваиваться.

Такое представление о причине этого заболевания и способах его лечения не научно и не имеет ничего общего с тем, как и какими препаратами на самом деле должно проводиться лечение остеопороза, а какие лекарства могут навредить.

Практика не показывает никаких преимуществ в частоте заболеваний остеопорозом среди лиц употребляющих много молока в пищу перед теми, кто не пьет молоко совсем.

Препараты кальция здесь совершенно не причем. Избыток витамина D, а также избыточный кальций может причинить вред, ускорить развитие как самого остеопороза, так и других заболеваний, в первую очередь сердечно – сосудистых. А передозировка витамина D опасна тем, что может просто растворить кости.

В исследовании “Кальций при остеопорозе” говорится (цитата, перевод автора):

“Кальций является важным элементом в рационе, но не доказана его роль в патогенезе остеопороза. Большинство исследований не показывают связи между потреблением кальция, плотностью костей, и скоростью потери костной массы.
. Анализ данных из плацебо-группы из Окленда демонстрирует отсутствие взаимосвязи между содержанием кальция и темпами потери костной массы в течение 5 лет у здоровых пожилых женщин.
. В результате эффективность против переломов остается недоказанной.
. Пять последних больших исследований не сумели продемонстрировать профилактики переломов в их первичном анализе. Зато было отмечены побочные эффекты в виде увеличения желудочно-кишечных проблем (в том числе двукратное увеличение случаев госпитализации по этой причине). Было зафиксировано 17% увеличение конкрементов в почках и увеличение на 20-40% риска инфаркта миокарда. Каждое из этих нежелательных явлений в отдельности нейтрализует любые возможные выгоды в применении кальция для профилактики переломов. Таким образом, препараты кальция, по-видимому, имеют отрицательное соотношение риск-польза, и поэтому их не следует применять в профилактике или лечении остеопороза.”

Ниже приведены ссылки на исследования, показывающие повышенный риск инфаркта миокарда, камнеобразования в почках и проблем пищеварительного тракта в связи с приемом препаратов кальция с витамином D или без него для лечения остеопороза :

Читать еще:  БРОУН-СЕКАРА СИНДРОМ

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2912459/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3079822/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23440163
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24729336

Остеопороз – прогрессирующее уменьшение плотности (разрежение) костей, приводящее к снижению их прочности, благодаря чему увеличивается вероятность перелома.
Развитие остеопороза не зависит от количества потребляемого кальция. Здесь дело в дисбалансе остеобластов и остеокластов.

Остеобласты — это молодые остеообразующие клетки кости, которые впоследствии становятся остеоцитами или клетками костной ткани.

Остеокласты – клетки, разрушающие костную ткань.

Резорбция – процесс разру шения костной ткани при непосредственном участии остеокластов.

Базовым механизмом во всех случаях остеопороза является дисбаланс между костной резорбцией и костеобразованием. В нормальной кости костная ткань постоянно ремоделируется. Низкая плотность костной массы возникает тогда, когда остеокласты приводят к деградации костного матрикса быстрее, чем остеобласты восстанавливают кость.

Для лечения и профилактики остеопороза могут быть использованы лекарственные препараты, которые повышают активность остеобластов и снижают активность остеокластов.

Для назначения любых лекарств для лечения остеопороза необходима консультация врача! Многие препараты имеют ряд противопоказаний, которые могут привести к осложнениям. Для соблюдения мер предосторожности необходимо сообщить лечащему врачу какие еще лекарства вы принимаете, есть ли у вас аллергия на какие-то препараты, а также нужно сообщить о перенесенных вами заболеваниях.

Алендронат

Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани.

В связи с низкой биодоступностью принимается только утром натощак. Не показан при проблемах с пищеварением, почечной недостаточности, беременности. Не сочетается с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Ризедронат

Применяется для профилактики и лечения остеопороза у женщин, которые прошли менопаузу. Препарат также используется для лечения остеопороза у мужчин, принимающих глюкокортикоиды. Лекарство предотвращает разрушение костной ткани и увеличивает ее плотность (толщину).

Этидронат

Используется для лечения болезни Педжета (состояние, при котором кости мягкие и слабые, и могут быть деформированы, болезненные, или легко ломаются).

Терипаратид

Рекомбинантный паратиреоидный гормон. Эффективен в лечении женщин с постменопаузальным остеопорозом.

Стронция ранелат

Является эффективным в снижении риска позвоночных и не связанных с позвоночником переломов у женщин с остеопорозом в постменопаузе.

Ралоксифен

Эффективен для снижения риска перелома позвонков, не влияет на риск других переломов. В то же время уменьшает риск рака молочной железы, но повышает риск образования тромбов и инсультов.

Витамины D и К

Дефицит витамина K также является фактором риска остеопоротических переломов. Витамин К лучше принимать совместно с витамином D . Их синергизм доказан исследованиями. Но суточная норма витамина D не должна превышать 1000 МЕ.

Купить витамин К и витамин D можно кликнув по названию препарата.

Кверцетин

Абсолютно безопасный препарат. Его можно покупать и применять без рецепта. Он уничтожает сенесцентные клетки (старые) и может использоваться как геропротектор (лекарство от старости). Наука подтверждает его способность противостоять резорбции.

Кверцетин ок азывает влияние на остеокласты, разрушающие костную ткань. Он также блокирует образование новых остеокластов.

Купить Кверцетин можно ЗДЕСЬ .

Потенциальный эффект в борьбе с остеопорозом имеет ряд антигипертензивных препаратов. Практикующим врачам следует иметь это в виду при назначении лечения остеопороза больным гипертонией.

Пропранолол

Является мощным ингибитором костной резорбции. Во врачебной практике его обычно назначают для снижения артериального давления и сокращения частоты сердечных сокращений.

Малые дозы пропранолола подавляют резорбцию кости путем ингибирования вещества, вырабатываемого остеокластами, которое связывает RANK-лиганд и этим предотвращает активацию остеокластов.

Потенциальный эффект против остеопороза имеет Карведилол .

Сартаны

Сартаны – это группа лекарственных препаратов для снижения артериального давления, блокирующих рецепторы к ангиотензину II (БРА). Исследования показывают их способность увеличивать костную массу путем прямого ингибирования остеокластов. Все нижеприведенные исследования касаются Телмисартана , который является дорогим препаратом. Аналогичным действием в полной мере обладает более дешевый препарат из группы сартанов – Лозартан , который может с успехом заменить Телмисартан , как п репарат для лечения остеопороза.

http://www.thebonejournal.com/article/S8756-3282(10)00530-2/abstract
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3536149/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4274974/

Доксициклин

В качестве безопасного нетоксичного препарата для замедления резорбции кости может рассматриваться недорогой антибиотик Доксициклин и его деривативы.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3031719/
https://www.jstage.jst.go.jp/article/kjm/60/4/60_4_101/_article
http://www.bjj.boneandjoint.org.uk/content/85-B/3/456.long

Профилактика остеопороза заключается в первую очередь в отказе от табакокурения и умеренности в потреблении алкоголя. Физические нагрузки, как аэробные, так и силовые, направленные на укрепление мышц, улучшают здоровье костей и помогают предотвратить остеопороз.

Рекомендую также прочесть:

Препараты для лечения остеопороза : 14 комментариев

ТЕЛМИСАРТАН снижает давление. а если давление и так пониженное,то как его принимать для продления жизни?

В данной статье ни слова не сказано о влиянии сартанов на продолжительность жизни. Сартаны снижают артериальное давление только у гипертоников в силу механизма их действия.

Доксициклин принимать курсами?

Я не врач. Назначать лечение заочно по интернету и для всех одинаковое – просто не имею права. Я даю информацию, а как ей распорядиться каждый должен решить сам.

При остеопорозе доксициклин можно принимать и постоянно в небольших количествах по 50 мг.

А как насчёт применения ОРТОКРЕМНЕЕВОЙ КИСЛОТЫ стабилизированной холином при остеопорозе ! С уважением Михаил.

Вот что говорится в выводах исследование 2017 года.
После 12 недель лечения не было обнаружено эффекта ортосиликатной кислоты, стабилизированной холином (ch-OSA), в общей популяции по клиническим параметрам и биомаркерам, но наблюдалось гендерное воздействие. У мужчин ch-OSA была признана эффективной в снижении симптомов артроза коленного сустава, что было связано с небольшим снижением биомаркеров, связанных с деградацией хряща.
ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5217239/

Здравствуйте!прием доксициклина в дозе 25 мгкурсами через месяц может считаться эффективным? Или все-таки 50мг лучше?
То же по телмисаитану.месяц через месяц,чередуя с пропланололом?
Телмисартар с дозе 40 давление вообще не снижает(замечено на многих людях),а пропланолол снижает даже в минимальных

Доксициклин по 25 слишком незначительная доза. Да и не разделите вы содержимое капсулы на 4 части. По 50 – оптимально. По Телмисартану и Пропранололу – смотря каких эффектов вы хотите достичь. Из текста не понятно собираетесь ли вы таким способом снижать давление, замедлять старение, улучшать состояние сосудов или бороться с остеопорозом.
Для профилактики старения мы обычно используем малые дозы. Телмисартан – по 20 мг, а то и по 10. Адреноблокаторы тоже обычно делим таблетку на 2-4 части. Но назначать любые лекарства в нужной дозировке может только врач. Я не имею права этого делать.

Здравствуйте! В Вашем блоге узнала о кверцитине, заказала именно такой, как на этой картинке. Начала принимать по одной в день. Но теперь не знаю, права ли я. В этой статье говорится о том, что кверцетин совершенно безопасен, но в статье “Рутин и кверцитин” говорится об ограничении – 1 капсула в неделю. И о сроках – сколько раз в году нужно принимать?Уточните, пожалуйста!
Ранее я приобрела также рутин. Можно ли начать принимать его после курса кверцетина (когда баночка кончится)? Спустя какое время?

Кверцетин правильно принимать один раз в неделю по 1 капсуле. Я принимаю его уже несколько лет подряд. Собираюсь принимать пожизненно.
Рутин – это предшественник Кверцетина. Так что это родственные вещества. Рутин полезен для эластичности сосудов. Большой разницы между ними нет.
Можете чередовать. Допить Кверцетин, потом продолжить Рутин. Перерыв делать не нужно – так по 1 капсуле в неделю и принимайте – не в день.

Огромное спасибо!
А рутин рассчитан на ежедневный прием?

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector