Svarognn.ru

Стероидные и нестероидные противовоспалительные препараты

2.4.1. Противовоспалительные средства

Воспаление – универсальная реакция организма в ответ на действие различных экзо- и эндогенных повреждающих факторов (микроорганизмы, вирусы, излучение, высоко- и низкотемпературное воздействие, химические агенты и др.).

Классические признаки воспалительной реакции – гиперемия (краснота), отек (припухлость), жар, болезненность и нарушение функции. Краснота обусловлена расширением кровеносных сосудов, отек является следствием повышенной проницаемости сосудистой стенки и выхода из кровяного русла жидкой части крови, болевой синдром связан с раздражением нервных окончаний экссудатом и действием медиаторов воспаления.

При воспалении активируются все виды обмена, рН снижается до 6,8-6,0, нарастает осмотическое давление, способствующее набуханию коллоидов. Медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, серотонин, брадикинин, ацетилхолин и др.) усиливают воспалительную реакцию, способствуя расширению сосудов и повышению их проницаемости, увеличению количества экссудата и уровня эндогенных пирогенов. Поскольку барьерная функция мембран лизосом нарушается, в цитозоль выходят агрессивные протео- и гидролитические ферменты, интенсифицирующие воспалительный процесс.

В биологическом смысле воспаление является защитной реакцией организма. Однако воспалительные реакции, как правило, сопровождающие инфекционную и неинфекционную патологию, могут иметь чрезмерный характер, приводя к глубоким морфологическим и функциональным нарушениям органов и тканей.

Для проведения рациональной терапии воспалительного процесса необходимо иметь представление о механизме действия применяемых препаратов, особенностях их влияния на различные фазы воспаления, наличии других эффектов.

Сильнейшей противовоспалительной активности обладают глюкокортикоиды (см. раздел “Гормоны коры надпочечников. Глюкокортикоиды”), влияющие на все фазы воспаления: альтерацию, экссудацию и пролиферацию. Следует учитывать, что они тормозят развитие пролиферативных процессов, подавляют образование воспалительного (грануляционного) вала, что может привести к распространению инфекции из очага воспаления. Поэтому при инфекционном воспалении их применяют совместно с антибактериальными препаратами. Глюкокортикоиды изменяют патогенез воспалительного процесса, не устраняя его причины, и после их отмены могут наблюдаться рецидивы заболевания.

Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов обусловлен прямым влиянием на очаг воспаления и полностью сохраняется при местной аппликации их лекарственных форм (мази, кремы, пасты и др.) на кожу и слизистые. Однако при длительном местном применении препаратов (особенно фторсодержащих) могут атрофироваться эпидермис, дерма и подкожные ткани, появляются точечные кровоизлияния, стрии. Иммунобиологическая реактивность таких тканей снижается, что может стать причиной возникновения пиодермий и кандидозов.

Глюкокортикоиды высокоэффективны при аллергическом воспалении, а также при воспалении, связанном с аутоиммунными процессами, поскольку они подавляют гиперчувствительность как немедленного, так и замедленного действия. Предотвращая распад фосфолипидов и освобождение арахидоновой кислоты, они уменьшают образование не только простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, но и лейкотриенов, в том числе медленно реагирующей субстанции анафилаксии (МРС-А). Кроме того, они уменьшают выброс медиаторов аллергии из тучных клеток, снижают количество в крови свободного гистамина. В больших дозах глюкокортикоиды угнетают лимфоидную ткань, редуцируют количество Т-лимфоцитов, ограничивают влияние Т-хелперов на В-лимфоциты и продукцию иммуноглобулинов, снижают выработку антител, подавляют синтез и освобождение монокинов (интерлейкина-1) и лимфокинов (интерлейкина-2), что предотвращает развитие аутоаллергических реакций.

Внутрь и инъекционно их используют как десенсибилизирующие и противовоспалительные агенты при лечении артритов и артрозов, остеомиелита, пузырчатки, красного плоского лишая, многоформной экссудативной эритемы и других тяжелых заболеваний. Эта группа препаратов обладает выраженным и надежным противовоспалительным эффектом, но дает много осложнений (даже при местном применении).

НПВС уменьшают выраженность гиперергического воспаления, степень деструкции тканей, что способствует активации репаративных процессов. Для препаратов этой группы характерна неспецифичность действия, т.е. противовоспалительный эффект выражен при воспалении любого генеза и локализации. Отдельные препараты отличаются друг от друга по силе противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего действия. В целом НПВС обладают относительно хорошей переносимостью, транспортируются альбуминами, не кумулируют и быстро удаляются из организма, вызывают меньшее количество побочных эффектов по сравнению со стероидными противовоспалительными средствами. При назначении препаратов этой группы необходимо строго индивидуализировать применяемую дозу и режим назначения.

Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств связан с торможением циклооксигеназы (простагландинсинтетазы), в результате чего снижается выработка эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана (Тх А2). Действуют они в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспаления и существенно не влияют на процессы альтерации. Некоторые НПВС способны инактивировать свободные радикалы, снимая их провоспалительное действие.

Механизмы анальгезирующего и жаропонижающего действия НПВС более детально описаны в главе “Ненаркотические анальгетики”.

Из побочных эффектов НПВС свойственны аллергия, повреждение слизистой оболочки ЖКТ (ульцерогенность), отеки и бронхоспазм. Большинство проявлений обусловлено антипростагландиновым действием препаратов.

НПВС назначают при острых воспалительных процессах: ревматизм, полиартрит, инфекционный миокардит, бронхит, пневмония, приступ подагры, флебит, тромбофлебит, невралгия, неврит, а также при системной красной волчанке и склеродермии. Нестероидные средства могут использоваться при терапии хронических воспалений почек (индометацин – при хроническом течении гломерулонефрита). Широко применяют НПВС для купирования боли. в частности, зубной, головной, невралгической. При этом их часто сочетают с другими средствами (местными анестетиками, антигистаминными, снотворными, транквилизаторами, нейролептиками и др.).

При лечении воспалительных процессов местно можно использовать вяжущие и обволакивающие средства (см. соответствующий раздел), диметилсульфоксид (димексид). Последний, обладает противовоспалительным, умеренным болеутоляющим и противомикробным действием. Он легко проникает через неповрежденные кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшает отек тканей и боль на месте применения. Димексид усиливает проникновение в ткани применяемых с ним лекарственных средств. Однако при этом увеличивается не только их активность, но и токсичность.

Для воздействия на экссудативную фазу воспаления можно использовать препараты кальция, которые снижают проницаемость тканей, в том числе сосудистой стенки, уменьшают образование экссудата, повышают свертывание крови, способствуют остановке капиллярных кровотечений. С этой целью назначают кальция хлорид, но он выраженно раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В отличие от него кальция глюконат – соль слабой кислоты, поэтому диссоциирует медленно и неполностью – практически не раздражает слизистые оболочки.

На экссудативную фазу воспаления оказывает влияние также гепарин (см. “Антикоагулянты”): уменьшает проницаемость сосудов (стимулированную брадикинином, гистамином и т.д.), снижает активность гиалуронидазы, умеренно расширяет сосуды, уменьшает вязкость крови, адгезию и агрегацию тромбоцитов, ускоряя кровоток. Гепариновая мазь используется как противовоспалительное, противоотечное, улучшающее трофику тканей средство при лечении заболеваний слизистых оболочек травматических гематом, инфильтрированных послеоперационных рубцов.

В комплексной терапии воспалительных процессов используются также витаминные препараты. Витамины С (кислота аскорбиновая) и Р (рутин), уплотняя сосудистую стенку, уменьшают экссудацию, способствуют регенерации тканей.

Аскорбиновая кислота участвует в синтезе проколлагена, образовании опорных тканей и. Кроме того, она способствует продукции гормонов коры надпочечников повышает сопротивляемость организма к инфекции и холоду, повышает обезвреживающую микросомальную функцию печени.

Нередко витамин С назначают совместно с витамином Р (аскорутин) при стоматитах, гингивитах, заболеваниях пародонта, вяло заживающих язвах, эрозиях, инфекциях и интоксикациях.

Большие дозы витамина С (1 г и более) могут вызывать осложнения: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и почечного эпителия, стимуляция инсулярного аппарата поджелудочной железы, предрасположенность к повышению артериального давления и тромбообразованию.

Витамин Е ( токоферол), обладающий антиоксидантными свойствами, участвует в тканевом дыхании, снижая потребление кислорода предотвращает развитие дегенеративных процессов в тканях, способствует заживлению язв, афт.

Применяют внутрь (после еды) и наружно.

Выпускается в таблетках по 0,15 г; 5% мазь.

Применяют внутрь (после еды).

Выпускается в таблетках по 0,25; 0,35 и 0,5 г.

Применяют внутрь (во время и после еды).

Выпускается в таблетках по 0,01 г и капсулах по 0,02 г.

Применяют наружно в виде аппликаций 10-50% раствора.

Стероидные и нестероидные противовоспалительные препараты

Данная статья является ознакомительной, и не в коем случаи, не руководством к действию. Если имеются воспаления и травмы необходимо обратиться к специалисту травматологу, а не заниматься самолечением.

Также следует заметить, что данная статья сугубо о спортивных травмах и воспалениях, которые вызваны повреждениями от упражнений, иные случаи разбираться не будут.

1. Воспалительный процесс.

Воспалительный процесс – патологический процесс, возникший на повреждение клеточных структур (мышц, суставов, костей, связок или сухожилий). Чаще всего в спорте воспалительный процесс возникает по причине травмы, это может быть надрыв, разрыв или повреждение мышцы, сустава, связки или сухожилья.

  • Покраснения.
  • Местное повышение температуры.
  • Тканевый отек.
  • Боль.
  • Острое воспаление – длительность от нескольких минут до нескольких часов.
  • Подострое воспаление – длительность от нескольких дней до нескольких недель.
  • Хроническое воспаление – длительность от нескольких месяцев до пожизненного.
  1. Альтурация – повреждение клеток.
  2. Эксудация – выход жидкости и клеток крови в клетки и ткани с крови.
  3. Проферация – размножение клеток и разрастание ткани. В данной стадии происходит восстановление целостности ткани.

Воспаление необходимо максимально быстро убирать, длительный воспалительный процесс может вести к дегенеративным изменениям (уменьшения костной, связочной или другой ткани). Поэтому при длительном воспалительном процессе возможны следующие более серьезные травмы, так же воспалительный процесс сопровождается болевыми ощущениями.

Читать еще:  Какими могут быть осложнения после операции паховой грыжи

Перед началом описания препаратов, следует добавить, что все противовоспалительные средства имеют и анальгезирующий эффект (обезболивающий). Поэтому при их приеме необходимо полностью убрать тяжелые тренировки, чтобы на фоне обезболенной травмы не усугубить ее неадекватной нагрузкой.

2. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Нестероидные противовоспалительные препараты делятся на два типа:

  • Неселективные препараты – воздействуют на фермент ЦОГ- 1 и ЦОГ-2.
  • Селективные препараты – воздействуют на фермент ЦОГ-2.

Ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – Циклооксигеназы (очень сжато и коротко описание).

  • ЦОГ-1 – фермент, функционирует постоянно, выполняет физиологически важные функции.
  • ЦОГ-2 – фермент, начинает функционировать при воспалениях.

Вывод: Селективные НПВП более предпочтительные, так как воздействуют только на ЦОГ-2, собственно снимая воспаления, и не воздействуют на ЦОГ- 1, воздействуя на данный фермент, проявляются все побочные эффекты.

Препараты (по действующему веществу):

  • Диклофенак – побочные эффекты на желудок.
  • Парацетамол – очень токсичен для печени.
  • Ибупрофен – побочные эффекты на желудок.

Селективные:

Лучший курс НПВП (только примеры, перед употреблением консультироваться с врачом).

Многие специалисты выделяют препараты, которые считают более предпочтительными в той или иной ситуации, но практически все сходятся на том, что при спортивных травмах лучше всего подходит именно Нимесулид. Так как препарат лучше всего подходит для снятия воспаления в мышцах, сухожильях, связках и суставах.

Курс лечения: От 7-12 дней по 200 мг сутки за 2 приема, употреблять после еды и запивать достаточным количество воды.

3. Стероидные противовоспалительные препараты (СПВП).

Практически все СПВП идут на глюкокотикоиды. Также как и НПВС воздействуют на фермент ЦОГ-2, но при этом вовсе не влияют на ЦОГ-1. Курс лечения иногда сочетаются с НПВС.

  • Кортизон и гидрокортизон – естественные глюкокортикоиды.
  • Дексаметазон – синтетический аналог глюкокортикоида.
  • Дипроспан – глюкокортикоиндный препарат.

Курс лечения СПВП обычно длиться от одного до двух месяцев, связано это с тем, что к СПВП прибегают уже в критических ситуациях, когда НПВС не сработали. Однако в некоторых случаях курс лечения может быть коротких, до нескольких дней, когда лечения СПВС начинается сразу после травмы. Также следует помнить, что СПВП чаще всего колются локально, в место повреждения.

Как и когда принимать СПВП препараты.

Непосредственно после травмы через некоторое время в поврежденном месте начинается первая фаза воспалительного процесса (острое воспаление). В некоторых случаях, если ввести СПВП сразу после травмы, можно остановить воспаление уже на первой стадии экссудации. В данном случае подойдут Дексаметозон, так как данный препарат более быстро работает и быстро прекращает работать (около 4 часов), тем самым он быстро сработает и не нанесет существенного вреда. В некоторых случаях достаточно 1-3 укола по 1 мл десаметазона.

Если же травма уже перешла подострое или хроническое воспаление, скорей всего необходимо использовать СПВС более длительное время, от трех до четырех недель. В данном случае лучше брать препарат, который работает длительное время, и его нет необходимости часто колоть, тут подойдет Дипроспан. Примерно 3-4 укола раз в неделю могут полностью снять воспаление.

Стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов: виды, показания и противопоказания

Ведущие симптомы дегенеративно-дистрофических и воспалительных патологий опорно-двигательного аппарата — острые боли, сильная отечность, тугоподвижность. Если с этими клиническими проявлениями не справляются НПВС и анальгетики, то пациентам назначаются стероидные противовоспалительные препараты для суставов (глюкокортикостероиды). Они быстро устраняют клинические проявления остеоартрозов, корректируют иммунный ответ у больных артритами.

Терапевтическая эффективность глюкокортикостероидов иногда нивелируется их выраженными побочными местными и системными реакциями. Лекарственные средства негативно воздействуют при пероральном приеме на ЖКТ, органы мочевыделения, снижают костную массу. Поэтому при назначении стероидных средства врач тщательно рассчитывает разовые и суточные дозировки.

Что такое глюкокортикостероиды

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. ” Читать далее.

Слаженную работу всех систем жизнедеятельности и отдельных органов обеспечивают гормоны — биологически активные вещества, вырабатывающиеся в железах внутренней секреции. Они поступают в кровеносное русло, а затем связываются с рецепторами клеток-мишеней. Гормоны регулируют различные процессы в организме человека, в том числе метаболические. Глюкокортикостероиды — аналоги гормонов, продуцируемых железистыми клетками надпочечников. Повышение или понижение их уровня в системном кровотоке серьезно ухудшает самочувствие человека, становится причиной развития патологий.

В состав стероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов входят активные ингредиенты, оказывающие разноплановое воздействие на организм. После внутрисуставного введения или приема таблетки снижается интенсивность болей, повышается объем движений. Глюкокортикоиды способны нормализовать микроциркуляцию и купировать острые воспалительные процессы.

Классификация

В клинико-фармакологическую группу стероидов входят препараты с основными компонентами, обладающими биологической активностью. Кортизон и Гидрокортизон относятся к глюкокортикостероидам природного происхождения. Остальные средства — их синтетические аналоги, производные гидрокортизона, полученные в результате фторирования или других химических реакций. Для искусственных стероидов характерна более высокая терапевтическая эффективность, низкая кратность применения, менее выраженные побочные реакции. В медицинской практике принята классификация гормональных препаратов в зависимости от времени их лечебного воздействия:

  • период полувыведения стероидов короткого действия (кортизона, гидрокортизона) — от 8 до 12 часов. Обычно входят в состав наружных средств, редко использующихся в терапии суставных патологий. Предназначены в основном для лечения воспалительных поражений кожи. С помощью таблеток и инъекций проводится гормональная заместительная терапия при дефиците естественных гормонов в организме;
  • период полувыведения стероидов средней продолжительности действия (метилпреднизолона, преднизолона, триамцинолона) — от 18 до 36 часов. Наиболее часто используются в ортопедии, ревматологии, травматологии. В несколько раз превосходят по клинической эффективности средства короткого действия, но меньше влияют на водно-электролитный баланс. Значительно реже провоцируют побочные системные реакции;
  • период выведения пролонгированных стероидов (бетаметазона, дексаметазона) составляет от 36 до 54 часов. Препараты не предназначены для длительного курсового лечения из-за выраженных побочных проявлений, токсичного воздействия на организм.

Глюкокортикостероиды классифицируются и в зависимости от способа введения. Для лечения суставных патологий применяются таблетки и инъекционные препараты. Последние вводятся внутримышечно, внутривенно, в полость сустава, иногда сразу в воспаленное сухожилие. Гормональные средства выпускаются в виде лиофилизатов для приготовления растворов, суспензий. Наиболее часто в терапии дегенеративно-дистрофических и воспалительных суставных патологий используются такие стероидные препараты:

  • Дексаметазон;
  • Депо-Медрол;
  • Триамцинолон (Кеналог);
  • Гидрокортизон;
  • Бетаметазон (Дипроспан, Целестон, Флостерон);
  • Преднизолон.

Для этих гормональных средств характерна выраженная противовоспалительная, противоаллергическая и иммунодепрессивная активность. Также они влияют на обмен веществ: липидов, протеинов, углеводов.

Фармакологическое действие

Стероидные препараты содержат ингредиенты, которые быстро проникают через клеточные мембраны и воздействуют на цитоплазматические рецепторы. В процессе связывания формируются активные комплексы, попадающие в ядра и влияющие на биосинтез особых белков. Изменяется иммунный ответ, происходит прямое или опосредованное воздействие на выработку медиаторов боли, воспаления, лихорадки — простагландинов, лейкотриенов, брадикининов. Клинически доказана способность стероидных препаратов ингибировать фосфолипидные медиаторы, предупреждая агрегацию тромбоцитов. Для глюкокортикостероидов характерны и другие фармакологические свойства:

  • угнетение активности фосфолипазы и гиалуронидазы, стимулирующих биосинтез простагландинов;
  • стабилизация клеточных мембран, торможение высвобождения из тучных клеток гистамина, тромбоксана, лейкотриенов, провоцирующих воспалительные процессы;
  • замедление синтеза из арахидоновой кислоты специфических белков цитокинов, регулирующих иммунный ответ;
  • усиление синтеза глюкозы в гепатоцитах и катаболизма белков, обеспечение организма высокоэнергетическими веществами;
  • иммунодепрессивное воздействие — подавление чрезмерной активности иммунной системы в отношении собственных клеток организма.

Прием стероидных препаратов предупреждает взаимодействие лимфоцитов и их миграцию в воспалительные очаги. При гормональной терапии увеличивается высвобождение в кровеносное русло адреналина, восстанавливается чувствительность к этому биоактивному веществу определенных рецепторов. Одновременно происходит сужение кровеносных сосудов, снижение их проницаемости. Сочетание таких эффектов объясняет одно из побочных проявлений глюкокортикостероидов — подъем артериального давления. Но это свойство часто используется для устранения шокового состояния в критической, опасной для жизни человека ситуации.

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Показания к применению

В терапии аутоиммунных заболеваний, например, ревматоидного артрита, стероидные препараты используются в малых дозах для проведения патогенетического лечения. Они назначаются пациентам не столько для купирования симптоматики, сколько для коррекции иммунного ответа. Гормональные средства включаются в терапевтические схемы при диагностировании ювенильного, псориатического и подагрического артритов. Препараты применяются и в лечении заболеваний, не сопровождающихся воспалительным процессом в суставах.

Если НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), анальгетики не способны справиться с болевым синдромом и сильной отечностью, то используются глюкокортикостероиды.

Показаниями являются следующие патологии:

Читать еще:  Как лечить послеоперационную грыжу брюшной полости

  • остеоартрозы крупных и мелких суставов, протекающие на фоне сдавливания и повреждения костными наростами мягких тканей;
  • воспаление соединительнотканных структур в результате обострения аутоиммунного или ревматического заболевания (системной красной волчанки, склеродермии, синдрома Шегрена, ревматической полимиалгии, дерматомиозита, васкулитов), травмирования;
  • неинфекционные острые воспалительные процессы, протекающие в суставной сумке, синовиальной оболочке (синовит, бурсит);
  • болезнь Бехтерева, или анкилозирующий спондилоартрит, провоцирующий сращение межпозвонковых суставов.

Стероидные препараты применяются в травматологии для купирования острых болей и воспаления после переломов. Благодаря иммунодепрессивному действию гормональных средств они помогают подавить реакции отторжения при трансплантации тканей.

Противопоказания

Лечение стероидными препаратами проводится только после тщательной диагностики пациента и изучения анамнеза. На протяжении всей терапии врач контролирует состояние больного по результатам биохимических анализов. Но, несмотря на выраженные побочные проявления гормональных средств, все противопоказания к их разовому использованиюотносительны. Если пациенту необходимо срочное введение инъекционных растворов, то единственным противопоказанием становится гиперчувствительность к активным вспомогательным ингредиентам. При назначении длительного курсового лечения врач учитывает его возможные последствия. Продолжительный прием гормональных средств противопоказан при следующих патологиях:

  • болезни Иценко-Кушинга (первичного гиперкортицизма);
  • активных форм туберкулеза любой локализации;
  • тяжелой артериальной гипертензии;
  • язвенных поражений ЖКТ;
  • тяжелой недостаточности кровообращения;
  • сахарного диабета;
  • острых и хронических патологиях органов мочевыделения.

Стероидный препарат не используется в терапии, если у больного ранее возникали аллергические реакции после приема глюкокортикостероидов.

Категорически запрещены средства во время вынашивания ребенка из-за высокой вероятности развития врожденных аномалий надпочечников у плода. Стероиды назначаются детям только по жизненным показаниям, так как провоцируют задержку роста.

Побочные эффекты

Спрогнозировать появление побочного действия стероидных препаратов у конкретного больного невозможно. Минимизировать вероятность местных и системных побочных реакций помогает изучение анамнеза и минимальные дозировки глюкокортикостероидов. Но при длительном курсовом лечении нередко возникают следующие негативные последствия:

  • симптоматический комплекс Иценко-Кушинга: из-за задержки натрия и воды формируются отеки, возникает дефицит калия, повышается артериальное давление, возможно развитие стероидного сахарного диабета;
  • замедляются регенерационные процессы в тканях;
  • изъязвляются слизистые оболочки пищеварительного тракта, обостряются гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • перерождаются ткани поджелудочной железы на фоне развития некроза, пропитывания паренхимы кровью, возникновения кровотечений;
  • снижается иммунитет, учащаются респираторные, кишечные инфекции;
  • повышается масса тела, появляется или обостряется акне, нарушается менструальный цикл.

Большая часть возникших осложнений обратима, то есть исчезает по окончании лечения. К необратимым последствиям относится задержка роста у детей, субкапсулярная катаракта, стероидный диабет.

Особые указания

Режим дозирования зависит от характера патологии, реакции пациента на применяемый стероидный препарат, возраста и веса. Но даже при результативном проведении терапии без серьезных проявлений следует учитывать характерный для гормональных средств синдром отмены. Он заключается в обострении дегенеративного или воспалительного процесса после резкого прекращения лечения. Также могут возникать следующие патологические состояния:

  • повышение температуры тела;
  • боли в мышцах и суставах;
  • слабость, утомляемость, сонливость.

Иногда (обычно при стрессе) происходит аддисонический криз — рвота, коллапс, судороги. Чтобы не допустить развития синдрома отмены, на последней стадии лечения дозировки постепенно снижаются, как и кратность их приема.
Основным принципом лечения заболеваний суставов глюкокортикостероидами становится обеспечение максимального терапевтического воздействия при использовании минимальных доз. Недопустимо применение любых гормональных средств без назначения врача.

Cтероидные и нестероидные противовоспалительные средства. Что такое и чем отличаются?

Стероидные противовоспалительные препараты

Глюкокортикостероиды (гормоны коры надпочечников) начали использоваться для терапии суставов более 50 лет назад, когда стало известно их положительное влияние на выраженность суставного синдрома, длительность утренней скованности.

Самыми популярными средствами из группы стероидов в ревматологии являются:

  • Преднизолон (Медопред);
  • Триамцинолон (Кенакорт, Кеналог, Полькортолон, Триамсинолол);
  • Дексаметазон;
  • Метилпреднизолон (Метипред);
  • Бетаметазон (Целестон, Дипроспан, Флостерон).

Стоит отметить, что нестероидные гормоны в лечении заболеваний суставов не используются.

Механизм действия

Выраженный противовоспалительный эффект лекарств стероидной структуры достигается несколькими путями:

  • препятствием движения нейтрофилов (основных клеток воспаления) из сосудов в ткани, к пораженной области;
  • снижением проницаемости биологических мембран, что тормозит выход протеолитических ферментов;
  • подавлением образования цитокинов;
  • влиянием на эпителиальные клетки;
  • стимуляцией образования липокортина.

Такой механизм действия, замедляющий все фазы воспалительной реакции, приводит к быстрому снятию симптомов и улучшению состояния пациентов.

Показания

Стероидные препараты назначают при таких состояниях, как:

  1. Высокая активность заболевания.
  2. Системные проявления патологии.
  3. Слабая эффективность противовоспалительных средств нестероидной структуры.
  4. Наличие противопоказаний к назначению НПВС, которые препятствуют их использованию.

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, стероидные гормоны обладают рядом нежелательных эффектов. К их числу относятся:

  • диспепсические явления (чувство тошноты, боли в животе, позывы к рвоте, вздутие живота, икота, потеря аппетита, извращение вкуса);
  • повышение pH желудочного содержимого;
  • развитие недостаточности миокарда, при ее наличии — усугубление состояния;
  • повышение цифр артериального давления;
  • увеличение печени;
  • образование тромбов;
  • ожирение;
  • усиление выведения калия и кальция, задержка ионов натрия;
  • остеопороз;
  • мышечная слабость;
  • кожные высыпания;
  • усиленное потоотделение;
  • слабость;
  • депрессивные состояния;
  • аллергические местные и системные реакции;
  • ослабление иммунитета, снижение сопротивляемости организма к инфекциям, обострение хронических заболеваний;
  • повышение уровня сахара крови;
  • ухудшение заживления ран;
  • нарушения менструального цикла и др.

Практически все стероиды в большей или меньшей степени обладают перечисленными побочными эффектами. Их количество и сила действия зависят от способа введения препарата, дозировки и длительности использования.

Противопоказания

Противовоспалительные препараты стероидные нужно назначать с осторожностью при следующих состояниях:

  • язвы и воспаления в любом отделе ЖКТ;
  • перенесенные эпизоды тромбоэмболии, наличие тромбов;
  • сердечная недостаточность, инфаркт;
  • высокое артериальное давление;
  • грибковая инфекция системного характера;
  • бактериальные инфекции или паразитарные инвазии;
  • герпетическая инфекция;
  • туберкулез;
  • ВИЧ, СПИД;
  • нарушение функций щитовидной железы;
  • воспаление лимфоузлов;
  • почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
  • ожирение;
  • остеопороз;
  • отхождение камней из почек;
  • глаукома, катаракта.

Перечисленные противопоказания не означают, что стероидные препараты нельзя применять. Однако сопутствующие патологии всегда должны учитываться при назначении лекарств.

Нестироидные препараты(НПВП, НПВС)

Медикаменты группы нестероидных противовоспалительных средств относятся к препаратам первой линии при терапии заболеваний суставов. Они используются для лечения ревматоидных артритов, реактивного системного артрита, псориатического артрита, болезни Бехтерева, подагры, остеоартроза любой локализации, остеохондропатий, остеохондрозов, других системных патологий.

История создания нестероидных средств уходит глубоко в древность. Еще нашим предкам было известно, что при повышении температуры нужно сделать отвар из веточек дерева ивы. Позже выяснилось, что в составе коры ивы содержится вещество салицил, из которого позднее был создан салицилат натрия. И только в 19 веке из него была синтезирована салициловая кислота, или аспирин. Именно это лекарство стало первым нестероидным средством от воспаления.

Патогенетический механизм, эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты способны угнетать синтез простагландинов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты. Это возможно путем блокирования действия фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Было установлено, что нестероидные средства воздействуют на 2 вида фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый влияет на деятельность тромбоцитов, целостность оболочки ЖКТ, простагландины, почечный кровоток. ЦОГ-2 преимущественно действует на воспалительный процесс.

С лечебной целью в традиционной медицине используют следующие свойства нестероидных противовоспалительных препаратов:

  1. Анальгезирующее: средства хорошо снимают болевой синдром слабой и средней интенсивности, который локализуется в связках, суставных поверхностях, скелетных мышечных волокнах.
  2. Жаропонижающее: острые стадии воспалительных заболеваний суставов часто сопровождаются повышением общей температуры тела. НПВС хорошо справляются с ее снижением, при этом не влияют на нормальные температурные показатели.
  3. Противовоспалительное: отличие НПВП от стероидов заключается в силе эффекта. Последние обладают иным механизмом действия и более мощным влиянием на патологический очаг. С целью лечения суставных проявлений чаще всего используются Фенилбутазон, Диклофенак, Индометацин.
  4. Антиагрегационное: более характерно для аспирина. Его используют не только для лечения заболеваний суставов, но и при сопутствующей патологии в виде ишемической болезни сердца.
  5. Иммуносупрессивное: нестероидные противовоспалительные средства несколько угнетают иммунитет. Это происходит из-за уменьшения проницаемости капилляров и снижении возможности взаимодействия антигенов с антителами чужеродных белков.

Показания

В отличие от стероидных средств, НПВП для лечения суставов назначаются в следующих случаях:

  • необходимость длительного приема препаратов;
  • пожилой и старческий возраст пациентов (более 65 лет);
  • тяжелые соматические патологии;
  • возникновение побочных эффектов от приема гормональных медикаментов;
  • язвенная болезнь (только для ингибиторов ЦОГ-2).

Лечение практически всех болезней суставов связано с использованием нестероидных противовоспалительных средств. Терапевтические курсы отличаются длительностью, дозировкой, способом введения лекарства.

Побочные эффекты

Основными негативными симптомами, которые отмечаются при использовании нестероидных медикаментов, являются желудочно-кишечные расстройства. Они проявляются в виде диспепсических расстройств, развития эрозийно-язвенных нарушений и прободения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки. Более всего побочные эффекты характерны для ингибиторов ЦОГ-1 (Аспирина, Кетопрофена, Индометацина, Ибупрофена, Диклофенака).

К другим нежелательным явлениям можно отнести следующие:

  • обеднение почечного кровотока и почечная недостаточность;
  • анальгетическая нефропатия;
  • развитие анемии;
  • кровотечения из поврежденных поверхностей кожи и слизистых оболочек;
  • гепатиты;
  • аллергические реакции;
  • спазм мускулатуры бронхов;
  • ослабление родовой деятельности и удлинение беременности.
Читать еще:  Упражнения и лечебная гимнастика при артрозе коленного сустава

Данные побочные эффекты нестероидных препаратов должны учитываться при выборе схемы лечения пациентов с заболеваниями суставов.

Противопоказания

Нельзя назначать НПВС больным с такими сопутствующими патологиями, как:

  1. Язвы желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения заболевания.
  2. Значительное снижение функциональной способности почек и печени.
  3. Беременность.
  4. Цитопенические состояния (анемия, тромбоцитопения).
  5. Наличие аллергической реакции на компоненты препаратов.

Отличия стероидных и нестероидных средств, их сравнительная характеристика

Основные различия между препаратами двух групп при лечении заболеваний суставов заключаются в следующих моментах:

  1. Патогенетический механизм воздействия. В отличие от НПВС, стероидные лекарства оказывают не только местный, но и системный эффекты. Их влияние более сильное, многокомпонентное.
  2. Применение в лечении суставов. Спектр использования нестероидных медикаментов шире, они применяются не только в терапии воспалительных патологий (артриты), но и при болевом синдроме, связанном с остеохондрозом любой локализации.
  3. Побочное действие. Спектр нежелательных явлений значительно шире у стероидных гормональных препаратов. Это связано с тем, что лекарства имеют сродство с эндогенными соединениями организма.
  4. Противопоказания. Стероиды влияют практически на все системы тела человека. Невозможно добиться избирательности действия, используя гормоны надпочечников. Поэтому многие состояния исключают применение этой группы медикаментов. Селективные НПВС (ингибиторы ЦОГ-2), напротив, могут оказывать влияние только на воспалительный компонент, что значительно расширяет терапевтические возможности этой группы лекарств. С другой стороны, у стероидных препаратов слабее негативное влияние на слизистую желудка и кишечника. Именно этот фактор зачастую является решающим при выборе лекарства.
  5. Особенности курсов лечения. Как правило, препаратами первой линии для лечения суставного синдрома являются НПВС. Если средство подобрано правильно, возможно его длительное использование. Только в случае недостаточной эффективности назначаются стероидные медикаменты. Их не применяют в течение длительного времени, всегда стараются возобновить прием НПВС. Важно помнить, что отмена стероидов может губительно отразиться на состоянии организма, возникает синдром отмены. Этим качеством не обладают нестероидные препараты.
  6. Формы выпуска. Стероидные и нестероидные препараты выпускаются в виде мазей, растворов для внутримышечного, внутривенного, внутрисуставного введения, гелей, свечей, таблеток для приема внутрь. Это позволяет избежать местных реакций и подобрать нужную форму для максимального воздействия на воспалительный очаг.

Стероидные и нестероидные средства необходимы для проведения максимально эффективного курса лечения ревматических заболеваний. Нельзя самостоятельно их использовать без предварительной консультации со специалистом. Только строгое соблюдение предложенной схемы терапии может обеспечить стойкое избавление от суставных проявлений и избежать нежелательных эффектов.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Аспирин, анальгин, кетанов… что выбрать?

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector