Svarognn.ru

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

  • Мощное бактерицидное действие.
  • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
  • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
  • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
  • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
  • Взаимное усиление с аминогликозидами.
  • Низкая токсичность.
  • Широкий терапевтический диапазон.
  • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов.

При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

  • Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
  • Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
  • Повышение активности трансаминаз.
  • ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует 5 поколений цефалоспоринов

Первое поколение

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).
  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

Второе поколение

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
  • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефтазидим.
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).
  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

  • Цефтаролин (Зинфоро).
  • Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.
Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.
Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.
При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.
По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.

Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика — цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности.

Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка.

При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы),
  • Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

Антибиотики – цефалоспорины

Бета-лактамы – самый обширный класс антибиотиков по группам. Сегодня мы изучаем вторых представителей класса – цефалоспорины.

Что можно от них ожидать и при каких заболеваниях врач вам их выпишет?

История открытия цефалоспоринов

Цефалоспорины впервые выделены из грибка Cephalosporium aeromonium ещё в 40-е годы прошлого столетия.Тогда это был настоящий прорыв в микробиологии – появилось лекарство от брюшного тифа! Культура этого грибка уничтожала сальмонеллу тифи, которая синтезировала особые вещества, разрушающие пенициллин (β-лактамазы). Далее учёные получили цефалоспорин С. Но только лишь спустя 15 лет цефалоспорины устойчиво вошли в клиническую практику. Первым зарегистрированным препаратом стал Цефалотин.

Так в чем же их отличие от пенициллинов? Вы скажете: «бОльшая резистентность к β-лактамазам – следовательно они будут убивать больше бактерий». И будете правы лишь наполовину – первые антибиотики цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладали! Будучи резистентными к плазмидным лактамазам, они разрушались хромосомными лактамазами грамотрицательных бактерий. Именно это и заставило ученых разрабатывать новые производных цефалоспоринов.

Читать еще:  Грыжа поясничного отдела позвоночника лечение упражнения бубновский

Цефалоспорины как группа

К ним относятся как природные антибиотики, так и многочисленные группы полусинтетических препаратов.

Спектр действия у последних более широкий, чем у природных пенициллинов. Они действуют на грамположительную и грамотрицательную флору, активны в отношении пенициллинорезистентных микроорганизмов.

Как действуют на бактерии цефалоспорины? Так же, как и пенициллины – подавляют синтез клеточной стенки. Размножающиеся бактерии погибают из-за высвобождения аутолитических ферментов.

Механизм действия цефалоспоринов наглядно представлен в схеме:

Классификация цефалоспоринов

  • К цефалоспоринам 1 поколения более чувствительна грамположительная флора. Например, стрептококки и стафилококк могут вызвать генерализованные гнойные инфекции, заболевания дыхательных и мочевыводящих путей. В таком случае эффективны цефазолин (кефзол) и цефалексин (кефлекс, цепорекс).
  • Цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефамандол, цефаклор) действуют на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы и анаэробы. Применяются при инфекциях легких, кожи, соединительной ткани. Кроме того, при таких тяжёлых заболеваниях, как перитонит, сепсис, менингит – препараты 2-го поколения будут наиболее эффективны. Они проникают через гемато-энцефалический барьер, костную ткань и синовиальную жидкость. Эта особенность позволяет использовать их при лечении остеомиелитов и артритов.
  • Цефалоспорины III поколения (цефотаксим или клафоран, цефтриаксон, цефиксим,цефоперазон) более активны в отношении грамотрицательной флоры. Именно с их появлением врачи смогли начать лечить гонорею и многие хирургические инфекции, вызванные синегнойной палочкой и протеем. Препараты 3-го поколения стабильны к цефалоспориназе. Они применяются при тяжелых бронхолегочных и урогенитальных инфекциях, миокардите, менингите, сепсисе, заболеваниях суставов и кожи.
  • Цефалоспорины IV поколения (цефпиром или кейтен) обладают высокой активностью против грамположительной и грамотрицательной флоры. Это и протей, и синегнойная палочка, и псевдомонады.
  • Цефалоспорины V поколения получены относительно недавно. Главный представитель класса — цефтобипрол, используется пока только для внутривенного введения. Это препарат широкого спектра действия, он уничтожает даже метициллин-резистентных стафилококков, которые чаще всего вызвать внутрибольничную инфекцию. Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.

Поколения Цефалоспоринов и основные представители

Что надо знать о цефалоспоринах

  1. Почему цефалоспорины в большинстве своём назначают именно парентерально (т.е внутримышечно или внутривенно)? Причина в их недостатке – они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта.
  2. Внутрь можно назначать цефалексин, цефаклор, цефиксим.
  3. Цефалоспорины токсичнее пенициллинов, но аллергические реакции вызывают намного реже (2-4%). Иногда наблюдается перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.

Если вы начали курс лечения цефалоспоринами, опасайтесь некоторых побочных эффектов. Это может быть повышенная утомляемость, обратимая лейкопения, снижение свертываемости крови. Кроме того, цефалоспорины раздражают ткани, в связи с чем при инъекционном введении могут наблюдаться инфильтраты и флебит. При приеме внутрь могут возникнуть тошнота, рвота, боли в подложечной области, диарея, снижение массы тела. Из-за раздражающих свойств этих препаратов могут развиваться и стоматологические осложнения – стоматиты. Цефалоспорины, как и другие химиопрепараты, могут стать причиной дисбактериоза и даже суперинфекции.

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений. Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети. Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Классификация

Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день. Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

  • инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
  • грамотрицательных бактерий.

Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

  • обострение среднего отита и синусита;
  • лечение послеоперационных состояний;
  • хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
  • инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний. В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:

  • парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
  • средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

  • синусит острой и хронической формы;
  • кишечная инфекция;
  • бактериальный менингит;
  • сепсис;
  • тазовые и интраабдоминальные инфекции;
  • тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
  • в качестве комплексной терапии гонореи.
Читать еще:  Мовалис при грыжи позвоночника

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм. Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

  • нозокомиальной пневмонии;
  • инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
  • тазовых и интраабдоминальных инфекций;
  • нейтропенической лихорадки;
  • сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

  • большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
  • низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
  • не оказывает противосудорожного действия;
  • используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

  • образование тромбофлебитов и просто флебитов;
  • желтуха, гепатит;
  • диспепсические расстройства;
  • реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.

Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.

Поколения цефалоспоринов 2020

Поколения цефалоспоринов 2020 и 2020 годов

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим. По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa.
Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.
Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

I поколение II поколение III поколение IV поколение V поколение [3] [4] [5]
цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет цефпиром, цефепим цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков. Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические. Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей. Сопротивляемость бактерий в разных странах зависит от многих факторов, включая возраст, состояние здоровья и социально-экономических условий жизни населения, эпидемиологической ситуации заболеваемости, а также от метода лечения антибиотиками у человека. Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью. Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

Побочные эффекты

Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать:
аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,
эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Резистентность

Может возникнуть устойчивость к цефалоспоринам.

Цефалоспорины – особенности и классификация антибиотиков

При заболеваниях, вызванных патогенными микроорганизмами, бактериями, используют специальные антибактериальные препараты. Одним из классов антибиотиков являются цефалоспорины. Это большая группа препаратов, направленных на разрушение клеточной структуры бактерий и их гибель. Ознакомьтесь с классификацией медикаментов, их особенностями применения.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Cephalosporins входят в группу β-лактамных антибиотиков, в химической структуре которых выделена 7-аминоцефалоспорановая кислота. По сравнению с пенициллинами эти препараты показывают более высокую резистентность по отношению β-лактамазам – ферментам, которые вырабатывают микроорганизмы. Первое поколение антибиотиков не обладает полной устойчивостью к ферментам, не показывают высокую резистентность в отношении плазмидных лактаз, поэтому разрушаются ферментами грамотрицательных бактерий.

Для устойчивости антибактериальных препаратов, расширения спектра бактерицидного действия по отношению к энтерококкам и листериям были созданы многочисленные синтетические производные. Также выделяют комбинированные препараты на основе цефалоспоринов, где они сочетаются с ингибиторами разрушающих ферментов, например, Сульперазон.

Читать еще:  Причины пупочной грыжи у котенка и лечение в домашних условиях

Фармакокинетика и особенности цефалоспоринов

Выделяют парентеральные и пероральные цефалоспорины. Оба вида обладают бактерицидным действием, что проявляется в повреждении клеточных стенок бактерий, подавлении синтеза пептидогликанового слоя. Препараты приводят к гибели микроорганизмов и высвобождению аутолитических ферментов. Только один из активных компонентов этого ряда всасывается в желудочно-кишечном тракте – цефалексин. Остальные антибиотики не всасываются, но приводят к сильному раздражению слизистых оболочек.

Цефалексин быстро абсорбируется, достигает максимальной концентрации в крови и легких через полчаса у новорожденных и через полтора часа у взрослых пациентов. При парентеральном введении уровень активного компонента выше, поэтому концентрация достигает максимума через полчаса. Действующие вещества связываются с белками плазмы крови на 10-90 %, проникают в ткани, обладают разной биодоступностью.

Цефалоспориновые препараты первого и второго поколения проходят через гематоэнцефалический барьер слабо, поэтому их нельзя принимать при менингите из-за синергизма. Элиминация активных компонентов происходит через почки. При нарушении функции этих органов отмечается задержка выведения препаратов до 10-72 часов. При повторном введении лекарств возможна кумуляция, что приводит к интоксикации.

Классификация цефалоспоринов

По методу введения антибиотики подразделяются на энтеральные и парентеральные. По структуре, спектру действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины делятся на пять групп:

  1. Первое поколение: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин, цефадроксил.
  2. Второе: цефуроксим, цефметазол, цефокситин, цефамандол, цефотиам.
  3. Третье: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтизоксим, цефиксим, цефтазидим.
  4. Четвертое: цефпиром, цефепим.
  5. Пятое: цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.

Цефалоспорины 1 поколения

Антибиотики первого поколения используются в хирургии для профилактики осложнений, возникающих после и во время операций или вмешательств. Их применение оправдано при воспалительных процессах кожи, мягких тканей. Лекарства не проявляют эффективности при поражении мочевыводящих путей и верхних дыхательных органов. Они активны в терапии болезней, вызванных стрептококком, стафилококком, гонококком, обладают хорошей биодоступностью, но не создают максимальных концентраций в плазме.

Самые известные средства из группы Цефамезин и Кефзол. Они содержат цефазолин, который быстро попадает в пораженное место. Регулярный уровень цефалоспоринов достигается при повторном парентеральном введении каждые восемь часов. Показаниями к применению препаратов являются поражение суставов, костей, кожи. Сегодня лекарства не так популярны, потому что созданы более современные медикаменты для лечения интраабдоминальных инфекций.

Второго поколения

Цефалоспорины 2 поколения эффективны против негоспитальных пневмоний в сочетании с макролидами, они являются альтернативой ингибиторозамещенным пенициллинам. К популярным препаратам этой категории относятся Цефуроксим и Цефокситин, которые рекомендуются для лечения среднего отита, острых синуситов, но не для терапии поражений нервной системы и оболочек мозга.

Лекарственные средства показаны для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного сопровождения хирургических операций. Ими лечат не тяжелые воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, комплексно используют в качестве терапии инфекций мочевыводящих путей. Другой препарат Цефаклор эффективен в лечении воспалений костей и суставов. Медикаменты Кимацеф и Зинацеф активны против грамотрицательных протеев, клебсиелл, стрептококков, стафилококков. Суспензия Цеклор может использоваться детьми, она отличается приятным вкусом.

Третьего поколения

Цефалоспорины 3 поколения показаны для лечения менингитов бактериальной природы, гонореи, инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей, кишечных инфекций, воспаления желчевыводящих путей, шигеллеза. Препараты хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, используются при воспалительных поражениях нервной системы, хронических воспалениях.

К медикаментам группы относятся Зиннат, Цефокситин, Цефтриаксон, Цефоперазон. Они подходят больным с почечной недостаточностью. Цефоперазон является единственным ингибиторозамещенным средством, в его состав входит бета-лактамаз сульбактам. Он эффективен при анаэробных процессах, заболеваниях малого таза и брюшной полости.

Антибиотики этого поколения сочетаются с метронидазолом для лечения тазовых инфекций, сепсиса, инфекционных поражений костей, кожи, подкожно-жировой клетчатки. Они могут назначаться при нейтропенической лихорадке. Для большей эффективности цефалоспорины третьего поколения назначаются в комплексе с аминогликозидами второго-третьего поколения. Не подходят для терапии новорожденных.

Четвертого поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются высокой степенью устойчивости, обладают большей эффективностью по отношению к грамположительным коккам, энтерококкам, энтеробактериям, синегнойной палочке. Популярными средствами этого ряда являются Имипенем и Азактам. Показаниями к их применению становятся нозокомиальная пневмония, тазовые инфекции в сочетании с метронидазолом, нейтропеническая лихорадка, сепсис.

Имипенем используется для внутривенного и внутримышечного введения. К его плюсам относится тот факт, что он не оказывает противосудорожного действия, а потому может использоваться для лечения менингита. Азактам обладает бактерицидным действием, может вызывать побочные эффекты в виде гепатита, желтухи, флебитов, нейротоксичности. Препарат служит отличной альтернативой аминогликозидам.

Пятого поколения

Цефалоспорины 5 поколения охватывают весь спектр активности четвертого, плюс дополнительно воздействуют на пенициллинорезистентную флору. Известными препаратами группы являются Цефтобипрол и Зефтера, которые показывают высокую активность по отношению к золотистому стафилококку, используются в терапии инфекций диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита.

Зинфоро используется для лечения внебольничной пневмонии, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей. Он может вызывать побочные эффекты в виде диареи, тошноты, головной боли, зуда. Цефтобипрол выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. По инструкции, его растворяют в физиологическом растворе, растворе глюкозы или воде. Препарат не назначается до 18 лет, при судорожных припадках в анамнезе, эпилепсии, почечной недостаточности.

Сочетаемость с лекарствами и алкоголем

Цефалоспорины несовместимы с алкоголем ввиду ингибирования альдегиддегидрогеназы, дисульфирамоподобных реакций и антабусного эффекта. Такой эффект сохраняется несколько дней после отмены приема препаратов, при несоблюдении правила не сочетания с этанолом может возникнуть гипотромбинемия. Противопоказаниями применения медикаментов являются выраженная аллергия на компоненты состава.

Цефтриаксон запрещен новорожденным ввиду риска развития гипербилирубинемии. С осторожностью препараты назначают при нарушении функции печени и почек, гиперчувствительности в анамнезе. При назначении дозировки для детей используются сниженные показатели. Это связано с низкой массой тела детей и большей усвояемостью активных компонентов.

Лекарственное взаимодействие медикаментов цефалоспоринового ряда ограничено: они не комбинируются с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами ввиду повышения риска кишечного кровотечения. Сочетание препаратов с антацидами нежелательно из-за снижения эффективности антибактериальной терапии. Запрещена комбинация цефалоспоринов с петлевыми диуретиками ввиду риска нефротоксичности.

Около 10 % пациентов показывают повышенную чувствительность к цефалоспоринам. Это приводит к появлению побочных эффектов: аллергическим реакциям, сбою работы почек, диспепсическим расстройствам, псевдомембранозному колиту. При внутривенном введении растворов возможно проявление гипертермии, миалгии, приступообразного кашля. Препараты последнего поколения способны вызывать кровотечения за счет подавления роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К. Другие побочные эффекты:

  • дисбактериоз кишечника;
  • кандидоз полости рта, влагалища;
  • эозинофилия;
  • лейкопения, нейтропения;
  • флебиты;
  • извращение вкуса;
  • отек Квинке, анафилактический шок;
  • бронхоспастические реакции;
  • сывороточная болезнь;
  • мультиформная эритема;
  • гемолитическая анемия.

Тонкости приема в зависимости от возраста

Цефтриаксон не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей, новорожденным. Большинство препаратов первого-четвертого поколений подходят женщинам в период беременности без ограничения риска, они не вызывают терратогенного эффекта. Цефалоспорины пятого поколения назначаются беременным при соотношении пользы для матери и риска для ребенка. Цефалоспорины для детей любого поколения запрещены при грудном вскармливании ввиду развития дисбактериоза во рту и кишечнике ребенка.

Цефипим назначается с двухмесячного возраста, Цефиксим – с полугода. Для пациентов пожилого возраста предварительно исследуется функция почек и печени, сдается кровь на биохимический анализ. Исходя из полученных данных, корректируется дозировка цефалоспоринов. Это необходимо в связи с возрастным замедлением экскреции активных компонентов препаратов. При патологии печени дозировка тоже снижается, на протяжении всего лечения контролируются печеночные пробы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector